AnsiaSintomi.it

  • Clicca qui per saperne di più
  • Facebook Page: 414632122038959
  • Linked In: pub/international-soc-of-psychology-isp/39/74/169
  • Twitter: Psichepedia
Messaggio
  • "Questo sito utilizza cookie propri e di terze parti per inviare informazioni in linea con le tue preferenze. Se continui nella navigazione o clicchi su un elemento della pagina accetti il loro utilizzo. Per maggiori informazioni clicca sui link sottostanti.

    Leggi l'informativa completa

    Leggi la Direttiva Europea

Farmacocinetica delle Benzodiazepine
Scritto da Dott. Alessio Penzo, Psicologo e Specialista in Biofeedback e Neurofeedback Mostra tutti gli articoli di questo autore.
Text

Farmacocinetica delle Benzodiazepine

 

La maggior parte delle benzodiazepine viene assorbita dal tratto gastrointestinale; il picco delle concentrazioni plasmatiche viene raggiunto in 30 minuti-2 ore. Grazie ad una buona liposolubilità tutte le benzodiazepine penetrano facilmente e si distribuiscono estesamente nei tessuti dell’organismo, soprattutto in quelli ricchi di lipidi: cervello, polmoni, tessuto adiposo.

Dal punto di vista clinico le più importanti caratteristiche cinetiche delle benzodiazepine sono:

 

1- LUNGHEZZA DELL’EMIVITA PLASMATICA: cioè il tempo di eliminazione delle sostanze e dei suoi metaboliti e la durata d’azione della sostanza e dei suoi metaboliti.

Il tempo di eliminazione è un indice del metabolismo e dell’escrezione delle benzodiazepine e può variare a seconda della specifica benzodiazepina da 2 a 100 ore. La durata di azione si riferisce alla fase di distribuzione dal sistema vascolare ai tessuti e, a seconda dell’individuo e del composto, va dalle 2 alle 10 ore.

 

2- TIPO DI METABOLISMO, cioè la formazione o meno dei metaboliti attivi.

 

In base ai suddetti parametri le benzodiazepine sono suddivise in 2 grandi categorie:

 

A- benzodiazepine ad emivita medio-lunga: eliminazione lenta e formazione di metaboliti attivi.

Esempi sono:

NITRO BDZ- emivita tra le 24 e le 48 ore

PRONORDIAZEPAM simili- emivita maggiore di 48 ore- il DESMETILDIAZEPAM ha un’emivita tra le 48 e le 100 ore.

La lunghezza dell’emivita di queste benzodiazepine è determinata dalla formazione di un metabolita farmacologicamente attivo: DESMETILDIAZEPAM o NORDIAZEPAM.  Esso è un prodotto metabolico attivo di molte benzodiazepine come il diazepam e il clordesmetildiazepam, conosciuto con il nome commerciale EN.

                                                                                                                                               

DIAZEPAM→demetilazione→DEMETILDIAZEPAM→idrossilazione→OXAZEPAM→acido glucoronico→escrezione

Il processo di idrossilazione avviene a livello epatico e rende ragione della lunga emivita di questa benzodiazepina e del conseguente accumulo di farmaco nell’organismo dopo l’uso prolungato; tale accumulo può dar vita a condizioni di eccessiva sedazione, alterazione della performance psicomotoria e cognitiva ecc.

 

 

GABAb- E’ un recettore inibitorio situato sulle terminazioni nervose di molti trasmettitori e

                funziona da autorecettore dei neuroni gabaergici. La sua stimolazione diminuisce la

                conduttanza del Ca++ e aumenta quella del K+ e provoca diversi effetti come:

                rilassamento  muscolare, analgesia sopraspinale, ipotensione, soppressione degli attacchi  

                di panico, effetti antidepressivi, attenuazione dei sintomi di astinenza da alcool. Il

                GABAb non è accoppiato né ai canali del Cloro (come i GABAa) né ai siti delle

                Benzodiazepine. Sostanze agoniste sono il BACLOFENE ed altri.

 

 


 
unregistered template Template by Ahadesign Visit the Ahadesign-Forum